Sachês Efervecentes - Efferves – MonoSGC®

29 de junho de 2010

LOSAN_ProduktaufnahmenA Efervescência
A efervescência é um fenômeno que ocorre quando um gás é gerado em meio líquido, e este, por diferença de densidade e não miscibilidade com o meio líquido, forma bolhas que migram em variados graus de velocidade até a superfície, na interface líquido/ar, onde o gás é liberado.
A efervescência é uma forma relativamente comum de apresentação de medicamentos ou suplementos alimentares para uso humano, apresentando vantagens substanciais sobre outras formas de apresentação para uso oral.
A efervescência típica ocorre como fruto de reação entre uma base carbonatada e um ácido orgânico, como, por exemplo, quando ocorre a reação entre Mono Sódio Glicina Carbonato e ácido cítrico, produzindo o sal sódico do ácido e gás carbônico.
Vantagens do veículo efervescente
O veículo efervescente apresenta inúmeras vantagens sobre outras formas, uma vez que após produzido, o pó resultante da mistura dos excipientes envolvidos e os princípios ativos podem ser facilmente incorporados em saches com proteção à luz e umidade, sendo uma forma altamente estável, e comparativamente mais preservada de interações com o meio externo que as formas tradicionais utilizadas em farmácia de manipulação, como por exemplo de cápsulas.
1) Melhor complacência do paciente: O paciente muitas vezes prefere utilizar uma forma de administração que não lembra um medicamento e seja saboroso. A forma efervescente se presta muito bem a esta necessidade.
2) Palatabilidade: Como citado anteriormente, a arte de manipulação de um produto na forma efervescente fornece um sabor adequado ao produto, que pode ser inclusive escolhido pelo próprio paciente, quando colocado a disposição várias opções de sabor.
3) Doses: A forma efervescente possibilita trabalhar com doses elevadas, que são limitadas pelo volume de cápsulas e tamanho de comprimidos. Existe disponibilidade de saches com capacidade de até 10g de pó, possibilitando a colocação de 10g de produto, somando excipientes e princípios ativos.
4) Dissolução rápida: A forma efervescente oferece uma dissolução mais rápida, quando o gás gerado no fundo do copo onde foi dissolvido sobe e gera um miniturbilhonamento, agitando o líquido, aumentado a velocidade de dissolução, o que não ocorre com pós sem efervescência.
5) Melhor absorção: Ao gerar um produto final pós-efervescência, uma boa formulação solubiliza praticamente todo o principio ativo, que uma vez solubilizado tem velocidade de absorção mais rápida.
6) Variabilidade no pH final: Ao utilizar diferentes concentrações de bases carbonatadas e de ácidos orgânicos, podemos trabalhar o pH final da solução, de forma que este pH seja compatível com o princípio ativo veiculado na forma efervescente.
Desvantagens do veículo efervescente
São poucas as desvantagens da efervescência, e estas desvantagens também são limitações para outras formas farmacêuticas líquidas.
1) Hidrossolubilidade: Os fármacos ou suplementos para serem utilizados na forma efervescente devem ser de preferência hidrossolúveis, porém os avanços na ciência farmacêutica forneceram solubilizantes que podem ser acrescentados ao pó para incrementar a solubilização de substâncias lipossolúveis em água, formando micro-emulsões.
2) Pequenas doses: Apesar de não ser impedimento, pequenas doses podem apresentar dificuldade na manipulação e também no controle da dissolução teste, pois pequenas doses podem formar partículas que podem aderir a borda do copo no momento da efervescência e consequentemente não serem ingeridas, porém este fenômeno é comum com substâncias pouco solúveis em água.
3) Instabilidade em meio aquoso: A característica intrínseca do produto, como a instabilidade no meio aquoso também inviabiliza outras apresentações líquidas, porém até produtos que tem velocidade de degradação rápida podem ser bem aproveitados quando ingeridos rapidamente, como é o caso da creatina e glutamina.
Processo de uso
No momento que o paciente adquire um produto farmacêutico ou suplemento alimentar na forma de sache, o uso do produto deve obedecer algumas regras típicas.
A reação química entre a base carbonatada e o ácido orgânico gera o gás carbônico, que ao se desprender do fundo do copo de água, sobe até a superfície gerando um turbilho-namento que aumenta a solubilização do principio ativo e dos edulcorantes presentes no meio.
O volume de água utilizado para dissolver o produto efervescente é fator importante na qualidade final do sabor, pois uma diluição excessiva levará a uma diluição dos edulcorantes, deixando a sensação de um sabor fraco, que pode de forma psíquica interferir até no uso do produto por parte do paciente.
Além disso, a solubilização de um produto é fator dependente da quantidade de solvente (não a solubilidade), e neste caso, novamente o volume de água no copo é de importância vital, visto que não estando completamente solúvel o princípio ativo pode não ser ingerido e, portanto não será obtido o resultado desejado.
Efferves-MonoSGC® (Sódio Glicina Carbonato)
Este derivado carbonatado do aminoácido glicina combina várias características que o torna de grande valor no uso de formulações farmacêuticas e suplementos alimentares, a saber:
1) Baixa higroscopicidade: A baixa higroscopicidade permite ao Efferves-MonoSGC® fornecer um produto final mais estável, porém esta estabilidade também depende de outros componentes do sache.
2) Estabilidade ao ar: A estabilidade ao ar e resistência à oxidação conferem uma maior vida útil do Efferves-MonoSGC® tanto no ambiente de estoque, quanto após entrega do produto ao paciente.
3) Estabilidade ao calor: Requisito ideal para um produto ter aceitação em um país tropical como o Brasil.
4) Solubilidade rápida: A velocidade de solubilização, não só do principio ativo, mas também do excipiente é importante para obtenção de um produto homogêneo. O Efferves-MonoSGC® tem solubilidade em água à temperatura ambiente de 77%.
5) Reação sem formação de água: A reação sem formação de água é importante, pois a água é um ambiente propício para a efervescência. Ao contrário do bicarbonato de sódio, que é higroscópico e instável e pode reagir formando água, o Efferves-MonoSGC® não tem esta capacidade, conferindo maior durabilidade ao produto e menor risco de reação cascata no sache. Com o bicarbonato de sódio, ao gerar água, e a própria reação do bicarbonato com a base ácida gera um ambiente propício para a continuidade da efervescência.
6) Toxicidade: O produto final da efervescência, neste caso a glicina, tem baixo nível de toxicidade.
7) Ação tamponante: A glicina resultante na reação é um aminoácido, e como tal atua como agente tamponante do meio, fornecendo maior estabilidade a variações de pH na solução obtida.
A manipulação das bases efervescentes
A mistura de ácidos orgânicos dessecados com o Efferves-MonoSGC® gera a base com capacidade necessária de efervescência para veiculação de fármacos ou suplementos. Neste caso, existem alguns requerimentos especiais. Para manutenção da estabilidade do sache é essencial que haja pouca presença de umidade em seu interior. Como o Efferves-MonoSGC® é uma base de baixa higroscopicidade, os produtos associados devem também obedecer esta característica.
Requerimentos dos ácidos orgânicos
Os ácidos orgânicos devem obedecer alguns critérios, listados a seguir:
1) Baixa higroscopicidade: Para não anexar água durante manipulação e provocar a reação no sache.
2) Alta solubilidade e ionização: A geração de gás carbônico é fruto da reação do íon hidrogênio com a base carbonatada, daí o produto deve ser altamente solúvel e ionizável.
3) Estabilidade com os ativos: A base carbonatada Efferves-MonoSGC® é altamente estável com praticamente todos os fármacos disponíveis, porém ácidos fortes podem reagir com inúmeros fármacos, e um critério é que o ácido seja pouco reativo com os produtos a serem incorporados.
4) Densidade: O ácido deve ser denso, pois ao precipitar na água, ele solubilizará no fundo do copo, o que propiciará a geração de gases, gerando turbilhonamento. Se o ácido não se precipitar, o gás poderá se formar na superfície do copo, como uma camada de espuma, semelhante ao colarinho de chopp.
5) Baixo custo: O baixo custo é fator importante no preço final do produto.
Obedecendo todos estes critérios, o ácido cítrico anidro é uma boa opção para ser associado ao Efferves-MonoSGC® para gerar uma base efervescente.
Figura 1: reação do Efferves-MonoSGC® com ácido cítrico e a geração de CO2.
H-X:ácido cítrico.
Na-X: citrato de sódio.

Proporção de Efferves-MonoSGC® e Ácido CCítrico
A proporção de ácido cítrico pode ser bastante discutida, porém a lógica do farmacêutico é quem define esta proporção. O ácido cítrico deve ser colocado de forma suficientemente mínima que obtenha a efervescência total, ou seja, todo o Efferves-MonoSGC® reaja com o ácido cítrico. O excesso ou não de ácido vai depender do pH final desejado na solução com o princípio ativo solubilizado, que corresponde ao pH de estabilidade dos produtos associados.
Tabela 1 – pH resultante de diferentes quantidades de Efferves-MonoSGC® e ácido cítrico associados em bases efervescentes.
Efferves-MonoSGC®
Ácido Cítrico
Água
pH resultante
1,0g
0,5g
120mL
8,0
1,0g
1,0g
120mL
4,5
1,0g
2,0g
120mL
4,0
1,0g
2,5g
120mL
3,5
1,0g
2,5g
120mL
3,0
Edulcorantes
Os edulcorantes utilizados podem ser diversificados. Agentes de dulçor podem ser a dextrose, aspartame, sacarina, acesulfame K ou outros. Deve apenas ser ressaltado que agentes higroscópicos ou com alto teor de umidade devem ser evitados, ou se utilizados, devem ser dessecados previamente.
Conservantes
Em face à rápida utilização, agentes conservantes podem até mesmo ser desprezados, entretanto o uso de benzoato de sódio é indicado como agente conservante contra contaminação por microorganismos, podendo o benzoato de sódio ser utilizado na concentração de 0,02 a 0,5% em relação ao peso final do sache.
Técnica
A técnica utilizada é bastante simples, e utilizaremos uma fórmula base como exemplo:
Ergogênico Efervescente com Creatina
Creatina
2,0g
Efferves-MonoSGC®
1,0g
Ácido cítrico
1,5g
Aspartame
qs
Acessulfame K
qs
Aroma Natural de tangerina
qs
Corante amarelo
qs
Descrição da técnica:
1) Pesar o Efferves-MonoSGC® e triturar em gral e pistilo. Separar.
2) Pesar o ácido cítrico e triturar em gral e pistilo. Separar.
3) Pesar a creatina e triturar em gral e pistilo. Separar.
4) Misturar o Efferves-MonoSGC® com o ácido cítrico e a creatina.
5) Pesar os edulcorantes, aroma e o corante e misturar com o produto obtido no ítem 4.
6) Envasar em saches e selar.
Obs: Recomendar que o paciente dissolva o sache em 120 ml de água, o que equivale a um copo pequeno.
Fonte: Mapric

3 comentários:

Anônimo disse...

como trabalhar com condrotina associada com glucosamina em sachês efervecentes? meloin27@yahoo.com.br

Micheline Meiners disse...

Onde conseguir Efferves-MonoSGC®??

Anônimo disse...

embrafarma

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