Manipulação de Cápsulas contendo Fármacos Higroscópicos

9 de novembro de 2009



A manipulação de cápsulas contendo fármacos de natureza higroscópica que absorvem a umidade ambiental) é crítica, podendo levar a um “amolecimento” das cápsulas, tornando-as esteticamente inaceitáveis e, além disso, comprometer a estabilidade e eficácia da preparação.

Abaixo relacionamos algumas medidas preventivas e corretivas para higroscopia:

A) A manipulação deve ser realizada em ambiente de temperatura e umidade controladas: temperatura ambiente de no máximo 25°C e a umidade relativa do ar ideal entre 30 a 45 %, ou, no máximo, inferior a 60%.

B) Deve-se empregar um tamanho de cápsula que permita a adição de, pelo menos, 50% do volume da cápsula para seu preenchimento. A não utilização de uma quantidade adequada do excipiente adequado permitirá a higroscopia e o consequente “amolecimento” da cápsula. Portanto, empregue um tamanho de cápsula maior, que permita a adição de quantidade adequada de excipiente. Se não for possível, devido à quantidade de ativos, fracione a dosagem em duas ou mais cápsulas, de modo que possa adicionar quantidade suficiente do excipiente.

C) Deve-se utilizar nos excipientes substâncias absorventes e dessecantes, que possam reduzir a tendência à higroscopia dos pós (ex.Aerosil 200, talco farmacêutico, carbonato de magnésio leve, óxido de magnésio leve, talco, fosfato de cálcio dibásico, etc.). Lembrando-se que os mesmos influenciam negativamente na desintegração e dissolução das cápsulas e, portanto, devem ser utilizados em concentrações compatíveis.

Fonte: Ortofarma, por Anderson de Oliveira Ferreira, MSc.

Referência: Ferreira, A.O. et al. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2a edição. Juiz de Fora: Pharmabook, 2001.

Formulações de Excipientes para Utilização em Matérias Primas Higroscópicas

Relacionamos abaixo algumas sugestões de fórmulas de excipientes para serem utilizados em matérias primas higroscópicas de acordo com o grau de higroscopicidade, utilize as que mais se adequarem às particularidades de sua farmácia de manipulação.

Matérias Primas de Alta Higroscopicidade
Fórmula 01

Aerosil 200® – 10%
Caolin – 90%

Fórmula 02
Carbonato de Magnésio – 90%
Aerosil 200® – 10%

Fórmula 03
Aerosil 200® – 10%
Óxido de Magnésio – 90%

Matérias Primas de Média Higroscopicidade
Fórmula 01

Aerosil 200® – 3%
Talco Farmacêutico – 97%

Fórmula 02
Aerosil 200® – 3%
Talco Farmacêutico – 48,5%
Celulose Micronizada – 48,5%

Fórmula 03
Aerosil 200® – 1%
Estearato de Magnésio – 0,5%
Fosfato de Cálcio Tribásico – 60%
Celulose Micronizada – 38,5%

Fórmula 04
Aerosil 200® – 3%
Manitol – 72,75%
Celulose Micronizada – 24,25%

Matérias Primas de Baixa Higroscopicidade
Fórmula 01

Aerosil 200® – 5%
Estearato de Magnésio – 1%
Fosfato de Cálcio Tribásico – 94%

Obs.: Aerosil 200® também possui alguns sinônimos comerciais como Dióxido de Silício Coloidal, Sílica Coloidal Anidra, Aerosil® ou Cab-O-Sil®

Obs. 2: Para medir a higroscopicidade de uma matéria prima faça um teste simples: Tare um papel-filtro (daqueles redondos utilizados em laboratórios de química analítica para filtragem simples) e pese 1g da matéria prima a ser analisada. Deixe por 10 minutos e retire, quanto mais ativo impregnar no papel filtro mais higroscópica é a matéria prima. Por exemplo se 0,7g continuar no papel a matéria prima é 70% higroscópica (alta higroscopicidade). Lembre-se que estes testes dependem das condições de temperatura e umidade do seu Laboratório de Controle de Qualidade.

15 comentários:

Anônimo disse...

falou, falou, mas nao disse quase nada.

Farmacêutico disse...

Bom... Ninguém consegue agradar a todo mundo...

Abraços Magistrais!

Anônimo disse...

agora sim, com as fórmulas ficou perfeito.

agradeco

Farmacêutico disse...

Viram como críticas também ajudam?

Sem a postagem do anônimo nós não teríamos corrido atrás das formulações para excipientes.

Palpitem sempre, o blog é de todos vocês!!!

Abraços Magistrais!

Anônimo disse...

Gostaria de saber qual excipiente utilizat para evitar a higroscopia da codroitina em sachês de gluocosamina com condroitina. Lembrando que o excipiente deve ser solúvel em agua visto que o paciente deve dissolver o conteudo do sachê em um copo de agua na hora da madicação.
Obrigada

Anônimo disse...

OLá!!
Gostei muito dessas fórmulas para Matérias Primas de Alta Higroscopicidade, ótimo.

Gostaria de saber mais a respeito do caulim, existe algum produto higroscópico que é imcompátivel com ele?
Obrigada.

Anônimo disse...

Atenção!!!
Todas essas "sugestões" de excipientes possuem uma concentração muito alta de aerosil, visto que nas referências o indicado seria até 1% somente.
ESTUDAR SEMPRE!!!

Anônimo disse...

"Lembrando-se que os mesmos influenciam negativamente na desintegração e dissolução das cápsulas e, portanto, devem ser utilizados em concentrações compatíveis" E O CARA MANDA COLOCAR 90% (FALA SÉRIO).

Farmacêutico disse...

Senhor Anônimo!

As sugestões acima são "formulações de excipientes", a quantidade a ser utilizada por cápsula de cada formulação acima vai variar muito dependendo de cada formulação.

Por exemplo, uma formulação muito higroscópica que utilize o excipiente nº1, para cada 500mg de ativo você utilizando 1% de aerosil pode colocar até 5mg de aerosil, ou seja, até 50mg por cápsula do excipiente pode ser utilizado o que para um formulação muito higroscópica pode-se considerar aceitável sem afetar a desintegração e dissolução da cápsula, não concorda?

Estudar sempre, raciocinar também!

Por favor se quiser uma discussão mais aprofundada com quem participa da comunidade cadastre-se no nosso fórum e coloque as suas indagações lá, elas serão enviadas automaticamente pelo Twitter e todos ficarão cientes.

Se por acaso provar que nós erramos,assumimos e retiramos a referida postagem do Blog.

Abraços Magistrais!
Equipe Blog Magistral

Anônimo disse...

Boa noite!

Gostaria de saber se a formulação abaixo de excipientes é aceita e onde consigo referências? A farmácia que trabalho manipula este excipiente para todos os insumos.

- Propilenoglicol - 1%
- Polissorbato 80 - 1%
- Amido - q.s.p.
- Lubritab (ÓLEO VEGETAL HIDROGENADO) - 3%
- Celulose Microcristalina - 30%
- Aerosil tratado - 3%

Aguardo retorno.

Desde já agradeço.

Farmacêutica

Anônimo disse...

seria interessante listar algumas materias primas higroscopicas.

Anônimo disse...

qual seria o melhor excipiente para fitoterápicos em geral?

Aguardo retorno!obrigado!

Anônimo disse...

Olá,
Estou com problemas em relação a formação de pedras de algumas matérias primas no local de conservação, provavelmente sejam higroscópicas. O que eu faço???

Anônimo disse...

Qual o melhor excipiente para Testosterona? Me falaram que tem fator, porém olhei no site do fornecedor e lá fala que nao tem?

Anônimo disse...

Alguém tem lista de substancias de geladeira e lista de substâncias fotossensíveis ai pra fornecer?

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