Manipulação de Cápsulas contendo Fármacos Higroscópicos

A manipulação de cápsulas contendo fármacos de natureza higroscópica que absorvem a umidade ambiental) é crítica, podendo levar a um “amolecimento” das cápsulas, tornando-as esteticamente inaceitáveis e, além disso, comprometer a estabilidade e eficácia da preparação.

Abaixo relacionamos algumas medidas preventivas e corretivas para higroscopia:

A) A manipulação deve ser realizada em ambiente de temperatura e umidade controladas: temperatura ambiente de no máximo 25°C e a umidade relativa do ar ideal entre 30 a 45 %, ou, no máximo, inferior a 60%.

B) Deve-se empregar um tamanho de cápsula que permita a adição de, pelo menos, 50% do volume da cápsula para seu preenchimento. A não utilização de uma quantidade adequada do excipiente adequado permitirá a higroscopia e o consequente “amolecimento” da cápsula. Portanto, empregue um tamanho de cápsula maior, que permita a adição de quantidade adequada de excipiente. Se não for possível, devido à quantidade de ativos, fracione a dosagem em duas ou mais cápsulas, de modo que possa adicionar quantidade suficiente do excipiente.

C) Deve-se utilizar nos excipientes substâncias absorventes e dessecantes, que possam reduzir a tendência à higroscopia dos pós (ex.Aerosil 200, talco farmacêutico, carbonato de magnésio leve, óxido de magnésio leve, talco, fosfato de cálcio dibásico, etc.). Lembrando-se que os mesmos influenciam negativamente na desintegração e dissolução das cápsulas e, portanto, devem ser utilizados em concentrações compatíveis.

Fonte: Ortofarma, por Anderson de Oliveira Ferreira, MSc.

Referência: Ferreira, A.O. et al. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2a edição. Juiz de Fora: Pharmabook, 2001.

Formulações de Excipientes para Utilização em Matérias Primas Higroscópicas

Relacionamos abaixo algumas sugestões de fórmulas de excipientes para serem utilizados em matérias primas higroscópicas de acordo com o grau de higroscopicidade, utilize as que mais se adequarem às particularidades de sua farmácia de manipulação.

Matérias Primas de Alta Higroscopicidade

Fórmula 01
Aerosil 200® – 10%
Caolin – 90%

Fórmula 02
Carbonato de Magnésio – 90%
Aerosil 200® – 10%

Fórmula 03
Aerosil 200® – 10%
Óxido de Magnésio – 90%

Matérias Primas de Média Higroscopicidade
Fórmula 01
Aerosil 200® – 3%
Talco Farmacêutico – 97%

Fórmula 02
Aerosil 200® – 3%
Talco Farmacêutico – 48,5%
Celulose Micronizada – 48,5%

Fórmula 03
Aerosil 200® – 1%
Estearato de Magnésio – 0,5%
Fosfato de Cálcio Tribásico – 60%
Celulose Micronizada – 38,5%

Fórmula 04
Aerosil 200® – 3%
Manitol – 72,75%
Celulose Micronizada – 24,25%

Matérias Primas de Baixa Higroscopicidade
Fórmula 01
Aerosil 200® – 5%
Estearato de Magnésio – 1%
Fosfato de Cálcio Tribásico – 94%

Obs.: Aerosil 200® também possui alguns sinônimos comerciais como Dióxido de Silício Coloidal, Sílica Coloidal Anidra, Aerosil® ou Cab-O-Sil®

Obs. 2: Para medir a higroscopicidade de uma matéria prima faça um teste simples: Tare um papel-filtro (daqueles redondos utilizados em laboratórios de química analítica para filtragem simples) e pese 1g da matéria prima a ser analisada. Deixe por 10 minutos e retire, quanto mais ativo impregnar no papel filtro mais higroscópica é a matéria prima. Por exemplo se 0,7g continuar no papel a matéria prima é 70% higroscópica (alta higroscopicidade). Lembre-se que estes testes dependem das condições de temperatura e umidade do seu Laboratório de Controle de Qualidade.