A Efervescência
A efervescência é um fenômeno que ocorre quando um gás é gerado em meio líquido, e este, por diferença de densidade e não miscibilidade com o meio líquido, forma bolhas que migram em variados graus de velocidade até a superfície, na interface líquido/ar, onde o gás é liberado.
A efervescência é uma forma relativamente comum de apresentação de medicamentos ou suplementos alimentares para uso humano, apresentando vantagens substanciais sobre outras formas de apresentação para uso oral.
A efervescência típica ocorre como fruto de reação entre uma base carbonatada e um ácido orgânico, como, por exemplo, quando ocorre a reação entre Mono Sódio Glicina Carbonato e ácido cítrico, produzindo o sal sódico do ácido e gás carbônico.
Vantagens do veículo efervescente O veículo efervescente apresenta inúmeras vantagens sobre outras formas, uma vez que após produzido, o pó resultante da mistura dos excipientes envolvidos e os princípios ativos podem ser facilmente incorporados em saches com proteção à luz e umidade, sendo uma forma altamente estável, e comparativamente mais preservada de interações com o meio externo que as formas tradicionais utilizadas em farmácia de manipulação, como por exemplo de cápsulas.
1) Melhor complacência do paciente: O paciente muitas vezes prefere utilizar uma forma de administração que não lembra um medicamento e seja saboroso. A forma efervescente se presta muito bem a esta necessidade.
2) Palatabilidade: Como citado anteriormente, a arte de manipulação de um produto na forma efervescente fornece um sabor adequado ao produto, que pode ser inclusive escolhido pelo próprio paciente, quando colocado a disposição várias opções de sabor.
3) Doses: A forma efervescente possibilita trabalhar com doses elevadas, que são limitadas pelo volume de cápsulas e tamanho de comprimidos. Existe disponibilidade de saches com capacidade de até 10g de pó, possibilitando a colocação de 10g de produto, somando excipientes e princípios ativos.
4) Dissolução rápida: A forma efervescente oferece uma dissolução mais rápida, quando o gás gerado no fundo do copo onde foi dissolvido sobe e gera um miniturbilhonamento, agitando o líquido, aumentado a velocidade de dissolução, o que não ocorre com pós sem efervescência.
5) Melhor absorção: Ao gerar um produto final pós-efervescência, uma boa formulação solubiliza praticamente todo o principio ativo, que uma vez solubilizado tem velocidade de absorção mais rápida.
6) Variabilidade no pH final: Ao utilizar diferentes concentrações de bases carbonatadas e de ácidos orgânicos, podemos trabalhar o pH final da solução, de forma que este pH seja compatível com o princípio ativo veiculado na forma efervescente.
Desvantagens do veículo efervescente
São poucas as desvantagens da efervescência, e estas desvantagens também são limitações para outras formas farmacêuticas líquidas.
1) Hidrossolubilidade: Os fármacos ou suplementos para serem utilizados na forma efervescente devem ser de preferência hidrossolúveis, porém os avanços na ciência farmacêutica forneceram solubilizantes que podem ser acrescentados ao pó para incrementar a solubilização de substâncias lipossolúveis em água, formando micro-emulsões.
2) Pequenas doses: Apesar de não ser impedimento, pequenas doses podem apresentar dificuldade na manipulação e também no controle da dissolução teste, pois pequenas doses podem formar partículas que podem aderir a borda do copo no momento da efervescência e consequentemente não serem ingeridas, porém este fenômeno é comum com substâncias pouco solúveis em água.
3) Instabilidade em meio aquoso: A característica intrínseca do produto, como a instabilidade no meio aquoso também inviabiliza outras apresentações líquidas, porém até produtos que tem velocidade de degradação rápida podem ser bem aproveitados quando ingeridos rapidamente, como é o caso da creatina e glutamina.
Processo de uso
No momento que o paciente adquire um produto farmacêutico ou suplemento alimentar na forma de sache, o uso do produto deve obedecer algumas regras típicas.
A reação química entre a base carbonatada e o ácido orgânico gera o gás carbônico, que ao se desprender do fundo do copo de água, sobe até a superfície gerando um turbilho-namento que aumenta a solubilização do principio ativo e dos edulcorantes presentes no meio.
O volume de água utilizado para dissolver o produto efervescente é fator importante na qualidade final do sabor, pois uma diluição excessiva levará a uma diluição dos edulcorantes, deixando a sensação de um sabor fraco, que pode de forma psíquica interferir até no uso do produto por parte do paciente.
Além disso, a solubilização de um produto é fator dependente da quantidade de solvente (não a solubilidade), e neste caso, novamente o volume de água no copo é de importância vital, visto que não estando completamente solúvel o princípio ativo pode não ser ingerido e, portanto não será obtido o resultado desejado.
Efferves-MonoSGC® (Sódio Glicina Carbonato)
Este derivado carbonatado do aminoácido glicina combina várias características que o torna de grande valor no uso de formulações farmacêuticas e suplementos alimentares, a saber:
1) Baixa higroscopicidade: A baixa higroscopicidade permite ao Efferves-MonoSGC® fornecer um produto final mais estável, porém esta estabilidade também depende de outros componentes do sache.
2) Estabilidade ao ar: A estabilidade ao ar e resistência à oxidação conferem uma maior vida útil do Efferves-MonoSGC® tanto no ambiente de estoque, quanto após entrega do produto ao paciente.
3) Estabilidade ao calor: Requisito ideal para um produto ter aceitação em um país tropical como o Brasil.
4) Solubilidade rápida: A velocidade de solubilização, não só do principio ativo, mas também do excipiente é importante para obtenção de um produto homogêneo. O Efferves-MonoSGC® tem solubilidade em água à temperatura ambiente de 77%.
5) Reação sem formação de água: A reação sem formação de água é importante, pois a água é um ambiente propício para a efervescência. Ao contrário do bicarbonato de sódio, que é higroscópico e instável e pode reagir formando água, o Efferves-MonoSGC® não tem esta capacidade, conferindo maior durabilidade ao produto e menor risco de reação cascata no sache. Com o bicarbonato de sódio, ao gerar água, e a própria reação do bicarbonato com a base ácida gera um ambiente propício para a continuidade da efervescência.
6) Toxicidade: O produto final da efervescência, neste caso a glicina, tem baixo nível de toxicidade.
7) Ação tamponante: A glicina resultante na reação é um aminoácido, e como tal atua como agente tamponante do meio, fornecendo maior estabilidade a variações de pH na solução obtida.
A manipulação das bases efervescentes
A mistura de ácidos orgânicos dessecados com o Efferves-MonoSGC® gera a base com capacidade necessária de efervescência para veiculação de fármacos ou suplementos. Neste caso, existem alguns requerimentos especiais. Para manutenção da estabilidade do sache é essencial que haja pouca presença de umidade em seu interior. Como o Efferves-MonoSGC® é uma base de baixa higroscopicidade, os produtos associados devem também obedecer esta característica.
Requerimentos dos ácidos orgânicos
Os ácidos orgânicos devem obedecer alguns critérios, listados a seguir:
1) Baixa higroscopicidade: Para não anexar água durante manipulação e provocar a reação no sache.
2) Alta solubilidade e ionização: A geração de gás carbônico é fruto da reação do íon hidrogênio com a base carbonatada, daí o produto deve ser altamente solúvel e ionizável.
3) Estabilidade com os ativos: A base carbonatada Efferves-MonoSGC® é altamente estável com praticamente todos os fármacos disponíveis, porém ácidos fortes podem reagir com inúmeros fármacos, e um critério é que o ácido seja pouco reativo com os produtos a serem incorporados.
4) Densidade: O ácido deve ser denso, pois ao precipitar na água, ele solubilizará no fundo do copo, o que propiciará a geração de gases, gerando turbilhonamento. Se o ácido não se precipitar, o gás poderá se formar na superfície do copo, como uma camada de espuma, semelhante ao colarinho de chopp.
5) Baixo custo: O baixo custo é fator importante no preço final do produto.
Obedecendo todos estes critérios, o ácido cítrico anidro é uma boa opção para ser associado ao Efferves-MonoSGC® para gerar uma base efervescente.
Figura 1: reação do Efferves-MonoSGC® com ácido cítrico e a geração de CO2.
H-X:ácido cítrico.
Na-X: citrato de sódio.
Proporção de Efferves-MonoSGC® e Ácido CCítrico
A proporção de ácido cítrico pode ser bastante discutida, porém a lógica do farmacêutico é quem define esta proporção. O ácido cítrico deve ser colocado de forma suficientemente mínima que obtenha a efervescência total, ou seja, todo o Efferves-MonoSGC® reaja com o ácido cítrico. O excesso ou não de ácido vai depender do pH final desejado na solução com o princípio ativo solubilizado, que corresponde ao pH de estabilidade dos produtos associados.
Tabela 1 – pH resultante de diferentes quantidades de Efferves-MonoSGC® e ácido cítrico associados em bases efervescentes.
Efferves-MonoSGC®
| Ácido Cítrico
| Água | pH resultante |
1,0g | 0,5g | 120mL | 8,0 |
1,0g | 1,0g | 120mL | 4,5 |
1,0g | 2,0g | 120mL | 4,0 |
1,0g | 2,5g | 120mL | 3,5 |
1,0g | 2,5g | 120mL | 3,0 |
Edulcorantes
Os edulcorantes utilizados podem ser diversificados. Agentes de dulçor podem ser a dextrose, aspartame, sacarina, acesulfame K ou outros. Deve apenas ser ressaltado que agentes higroscópicos ou com alto teor de umidade devem ser evitados, ou se utilizados, devem ser dessecados previamente.
Conservantes
Em face à rápida utilização, agentes conservantes podem até mesmo ser desprezados, entretanto o uso de benzoato de sódio é indicado como agente conservante contra contaminação por microorganismos, podendo o benzoato de sódio ser utilizado na concentração de 0,02 a 0,5% em relação ao peso final do sache.
Técnica
A técnica utilizada é bastante simples, e utilizaremos uma fórmula base como exemplo:
Ergogênico Efervescente com Creatina |
Creatina | 2,0g |
Efferves-MonoSGC® | 1,0g |
Ácido cítrico | 1,5g |
Aspartame | qs |
Acessulfame K | qs |
Aroma Natural de tangerina | qs |
Corante amarelo | qs |
Descrição da técnica:
1) Pesar o Efferves-MonoSGC® e triturar em gral e pistilo. Separar.
2) Pesar o ácido cítrico e triturar em gral e pistilo. Separar.
3) Pesar a creatina e triturar em gral e pistilo. Separar.
4) Misturar o Efferves-MonoSGC® com o ácido cítrico e a creatina.
5) Pesar os edulcorantes, aroma e o corante e misturar com o produto obtido no ítem 4.
6) Envasar em saches e selar.
Obs: Recomendar que o paciente dissolva o sache em 120 ml de água, o que equivale a um copo pequeno.
Fonte:
Mapric
3 comentários:
como trabalhar com condrotina associada com glucosamina em sachês efervecentes? meloin27@yahoo.com.br
Onde conseguir Efferves-MonoSGC®??
embrafarma
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