1120 Fórmulas Dermatológicas para Farmácia de Manipulação

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Equipe Blog Magistral

Manipulação da Hidroquinona em formas semi-sólidas

A hidroquinona (1,4-benzenodiol) é um agente despigmentante da pele. É utilizada topicamente no tratamento de despigmentação de manchas dermatológicas como melasmas, sardas, lentigos senis, hiperpigmentação pós-inflamatória, dermatite de berloque (causada por determinados tipos de perfumes). A hidroquinona atua como um substrato da tirosinase, competindo com a tirosina e inibindo a formação de melanina. A hidroquinona é um dos despigmentantes mais utilizados na terapêutica dermatológica veiculada como monodroga ou em associação com outros ativos (ex. ac. retinóico, ác. Glicólico, corticóides etc) nas mais diversas formas farmacêuticas de uso tópico tais como loções, cremes e géis. A concentração usual de hidroquinona varia de 2 a 10%. De modo geral para produtos que se destinam a aplicação facial a concentração normalmente utilizada varia de 2 a 5% e para aplicação no tronco e extremidade de 6 a 10%. Ocasionalmente a hidroquinona pode provocar irritação da pele, com eritema ou até erupções, ocasião que o tratamento deve ser interrompido. Não deve ser utilizada próxima aos olhos, em lesões cutâneas, queimaduras solares, em crianças menores, gestantes, durante o período de lactação e na pele irritada ou com queimadura solar.

A hidroquinona se apresenta na forma de cristais aciculares (em forma de agulha), incolor ou branco de sabor adocicado e que se escure por exposição ao ar e a luz. Deve ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz (ex. pote de vidro âmbar). A hidroquinona se oxida com muita facilidade e é fotossensível.

A hidroquinona é solúvel em 17 partes de água, 4 partes de álcool, 16 partes de éter, 51 partes de clorofórmio e em1 parte de glicerina. Apresenta o ponto de fusão entre 172 e 174º C. .A hidroquinona é incompatível com álcalis (bases e meios alcalinos), sais férricos e agentes oxidantes. Em concentrações superiores a 3% a hidroquinona deve ser veiculada em emulsões aniônica. Portanto, em se tratando de formas emulsionadas tais como creme ou loções cremosas, as bases aniônicas tal como o creme lanette, sendo incompatíveis com bases não-iônicas. A hidroquinona é compatível com géis aniônicos (ex. carbopol) e não-iônicos (ex. hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose). A estabilidade da hidroquinona em meio aquoso é sensível à presença de íons metálicos, concentração de oxigênio e ao pH do meio.

A velocidade de oxidação da hidroquinona aumenta em pHs mais altos. A hidroquinona apresenta maior estabilidade em meio ácido, na faixa de 4,5 a 5,0.

Preparações com hidroquinona são susceptíveis à oxidação, daí a importância de se usar antioxidantes para evitar o escurecimento da formulação decorrente da oxidação da hidroquinona. Antioxidantes para sistemas aquosos tais como o bissulfito de sódio, metabissulfito de sódio, ditionito de sódio ou combinações destes com antioxidantes para sistemas oleosos tais como bissulfito de sódio + BHT, metabissulfito + BHT, vitamina C + vitamina E são normalmente utilizados em preparações contendo hidroquinona. O uso de agentes sequestrantes tal como o EDTA-Na2 é também recomendado para a quelação eventual de íons metálicos contaminantes presentes na formulação que poderiam favorecer cataliticamente a oxidação da hidroquinona. Abaixo relacionamos as concentrações usuais e antioxidantes mais utilizados:

Sugestão de sistemas antioxidantes para formulações com hidroquinona e associações mais comuns.

Hidroquinona
1)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + EDTA-Na2 0,1%
2)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,6%
3) Ditionito de sódio 0,6%
4)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + vit. C 1,6% + EDTA-Na2 0,1%

Hidroquinona + ácido retinóico
1)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,7%
2) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + BHT 0,1% + EDTA-Na2
3) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + Vitamina E (oleosa) 0,05%
4) ditionito de sódio 0,6% + BHT 0,05 – 0,1%

Hidroquinona + ácido glicólico
1) vitamina C 1,7% + vitamina E 1% + EDTA-Na2 0,1%
2)ditionito de sódio 0,6%

A aditivação de hidroquinona em bases semi-sólidas pode ser realizada com a sua trituração prévia com qs de propileno glicol, glicerina ou com dipropileno glicol até a obtençào de uma pasta fina com a incorporação subsequente.

Os agentes antioxidante poderiam ser levidos juntos com a hidroquinona ou solubilizados a parte em qs dos solventes compatíveis . O metabissulfito de sódio , o bissulfito de sódio, ditionito de sódio o EDTA-Na2 e a vitamina C podem ser solubilizados em qs de água; o BHT em qs de álcool e a vitamina E oleosa incorporada diretamente.

Preparações contendo hidroquinona devem preferencialmente serem acondicionadas em bisnaga de alumínio revestidas. Embalagens de plástico são normalmente permeáveis ao ar e potes de boca larga expõe indevidamente a preparação as condições atmosféricas e ao contato das mãos do usuário ao restante do produto com consequente favorecimento da degradação química e microbiológica da preparação. É recomendável conservar as formulações magistrais com hidroquinona sob refrigeração e adotar um prazo de validade não superior a 3 meses.

Fonte: PharmaPress

Referências: García, Ma T.C.; Rubio, L.R.; Aliaga, J.L.V. Monografías Farmacéuticas. Colegio Oficial de Farmacéuticos de La Provincia de Alicante, 1998. p.542-543. Ferreira, A.O. e colbs. Guia Prático da Farmácia Magistral. 2a edição. Juiz d eFora: editado pelo autor, 2002. Souza, V.M. Ativos Dermatológicos. Vol.1. São Paulo: Tecnopress, 2003. p.57. Clavijo, Ma. J. L.; Comes, V.B. Formulário Básico de Medicamentos Magistrales. Valencia: Distribuiciones El Cid, 2001.
Connors, K.ª; Amidon, G.L.; Stella, V.J. Chemical Stability of Pharmaceuticals. 2nd edition. New York: John Wiley & Sons, 1986.

Fatores que Influenciam na Estabilidade dos Produtos Cosméticos

Dentre os fatores responsáveis pela decomposição dos produtos cosméticos, temos dois tipos, descritos a seguir:

1) EXTRÍNSECOS: Referem-se a fatores externos à formulação, as quais são expostas.

a) Tempo: O avanço do tempo ocasiona reações de decomposição ou envelhecimento na formulação, com alterações das características físicas, físico-químicas, químicas, microbiológicas e toxicológicas das formulações.

b) Temperatura: O aumento da temperatura, em geral, provoca um aceleramento nas reações de decomposição das substâncias presentes na formulação. Este problema pode ser ocasionado pelo processo de fabricação ou armazenamento inadequado do produto. Podemos citar como exemplo, as enzimas que são sensíveis a temperaturas elevadas.

c) Luz: A luz ultra-violeta é uma radiação de alta energia que origina a formação de radicais livres, juntamente com o oxigênio, desencadeando reações de oxido-redução. As formulações sensíveis à ação da luz devem ser acondicionadas ao abrigo da luz, em frascos opacos ou escuros. Devem ter substâncias antioxidantes em sua formulação, a fim de retardar o processo oxidativo. Temos como exemplo de substâncias sensíveis à luz: vitamina C e E, hidroquinona e corantes.

d) Oxigênio: Origina reações de oxido-redução com a formação de radicais livres. Estas reações são aceleradas pela luz, calor e metais pesados, como ferro e chumbo. Como exemplo de substâncias sensíveis a oxidação, temos: retinol, vitamina C e E e os óleos vegetais.

e) Umidade: Este fator extrínseco afeta principalmente as formas cosméticas sólidas, como talco, sabonete em pastilha, sombra, sais de banho, dentre outras. Ocorre alteração do aspecto físico do produto, que ficam amolecidos ou pegajosos. Outro problema da umidade envolve a contaminação microbiana.

f) Material de acondicionamento: Temos inúmeros materiais utilizados para os produtos cosméticos, como vidro, metais e o plástico (mais comumente utilizado). Considerando-se o vidro, temos vários tipos com custo diferenciado. Alguns tipos podem ceder álcalis às formulações, alterando sais de alumínio e cobre, por exemplo. O acondicionamento com material metálico necessariamente deve ter a proteção de uma resina interna, a fim de evitar a liberação de metais que poderiam catalisar reações de oxidação. O plástico é o tipo de material mais utilizado em produtos cosméticos. Pode ceder componentes de sua formulação, como corantes e monômeros adsorver elementos da formulação. Podemos ter alteração na flexibilidade do material, vazamento, ruptura, delaminamento e falta de resistência à impressão.

g) Microrganismos: Os produtos cosméticos mais problemáticos são os que apresentam água em sua composição, como as emulsões, géis, suspensões e soluções. A conservação das formulações, complementando as Boas Práticas de Fabricação adotadas na elaboração do produto, se faz necessária com sistemas conservantes adequados e validados (Teste de eficácia do conservante).

Devemos também cuidar da limpeza do material de acondicionamento, que pode ser fonte de contaminação do produto.

h) Vibração: A vibração que ocorre com o produto durante o transporte pode afetar a estabilidade das formulações, ocorrendo: separação de fases (emulsão), diminuição da viscosidade de géis e compactação de suspensões, por exemplo. Um fator agravante do efeito da vibração é a temperatura elevada que pode estar presente durante o transporte do produto.

2) INTRÍNSECOS: São fatores relacionados à própria natureza das formulações e sobretudo à interação de seus constituintes, componentes ativos, componentes da formulação e material de acondicionamento. Geram incompatibilidades, que podem ser Físicas, onde temos alterações do aspecto que é visualizado e para o consumidor é o único tipo de alteração perceptível e a Química, que ocorre por interação entre componentes e/ou material de acondicionamento, ocasionando alteração na ação do princípio ativo e efeitos tóxicos.

a) Incompatibilidade Física: Temos alteração no aspecto físico da formulação e às vezes da concentração dos componentes ativos. Temos dois tipos comuns nas formulações cosméticas.

a1) Solução incompleta: Origina o aparecimento de uma mistura não homogênea, podendo ocorrer pela imiscibilidade ou insolubilidade das substâncias. Exemplos: gomas (xantana, arábica), são insolúveis em álcool; resinas ou bálsamos (Tolu, Peru) são insolúveis em água.

a2) Precipitação: Ocorre pela adição de um solvente no qual a substância é insolúvel. Exemplos: mucilagem e albumina em água precipitam com a adição de álcool.

b) Incompatibilidade Química

b1) pH: Devemos considerar vários aspectos, como o pH de maior estabilidade do componente ativo, pH de compatibilidade entre os princípios ativos e também com a forma cosmética e o pH da formulação que deverá ser compatível com o pH da pele (4,5 a 6,5), a fim de se evitar reações de irritação. Temos que considerar que alguns princípios ativos apresentam ações diferenciadas na pele, considerando o valor de pH. Como exemplo, temos o ácido glicólico no intervalo de pH entre 3,0 e 4,0 atua como esfoliante da pele e em pH 6,0 atuaria apenas como hidratante.

b2) Reações de óxido-redução: Ocorre a oxidação de substâncias com alterações da atividade das substâncias ativas, odor, cor e características físicas das formulações. Citamos como substâncias sensíveis: óleos vegetais, essências, algumas vitaminas, dentre outras.

b3) Reações de hidrólise: Ocorre pela ação da água, sendo sensíveis substâncias com funções éster e amidas, como a uréia. Quanto maior o teor de água da formulação, maior a chance de ocorrer este tipo de reação.

b4) Interação entre componentes da fórmula: Temos alguns exemplos: Parabenos (metil e propilparabeno) com polissorbatos e polietilenoglicóis; Tensoativos aniônicos com catiônicos

b5) Interação entre componentes da formulação e o material de acondicionamento: Formulações ricas em óleos migram para o material de acondicionamento plástico (polietileno alta densidade).

ESTABILIZANTES

1) CONCEITO: Elevam a estabilidade (física, química, microbiológica e toxicológica) da formulação aumentando o tempo de utilização do produto cosmético (prazo de validade).

2) TIPOS:

a) Físicos: São substâncias que visam manter as características físicas da formulação, como aspecto (elevam a consistência e viscosidade), cor, odor e sabor. Como exemplos podemos utilizar: derivados de celulose; gomas; alginatos; polímeros; polióis e emulsificantes.

b) Químicos: Empregam-se substâncias que impedem ou retardam alterações químicas e microbiológicas. Como exemplos temos:

b1) Estabilizantes do pH: Podemos empregar substâncias ácidas (ácido cítrico, clorídrico, tartárico), básicas (hidróxido de sódio, potássio e trietanolamina) ou tampões (ácido cítrico/citrato) que adequam o valor de pH das formulações, visando: facilitar a dissolução de substâncias ativas, evitar reações de decomposição e/ou inativação das mesmas, evitar o crescimento de microrganismos e compatibilizar o pH da formulação com o pH fisiológico.

b2) Antioxidantes: Podem atuar por dois mecanismos de ação:

- Corretivo: removendo os radicais livres que se formam por ação do oxigênio, luz, calor e metais pesados sobre o substrato e interrompendo a reação de oxidação. Como exemplos temos: ésteres do ácido ascórbico, tocoferóis, sulfitos e metabissulfitos, butilidroxi e toluol (BHT).

- Preventivo: removendo metais pesados presentes na preparação, que são considerados fatores desencadeantes dos processos de oxidação. Como exemplos temos: ácido etilenodiaminotetracético e seus sais (EDTA) e ácidos cítrico.

Normalmente nas formulações cosméticas associam-se antioxidantes de ação corretiva e preventiva visando o sinergismo da ação antioxidante.

b3) Conservantes: “São substâncias germicidas ou germistáticas que evitam alterações dos cosméticos, provenientes da proliferação ou contaminação de microrganismos. Podem atuar contra bactérias, fungos e leveduras. Na formulação cosmética, várias substâncias desempenham ação conservante, dentre elas:

- Ácidos e bases: Servem para corrigir o valor de pH. Este deve ser compatível não só com a estabilidade da formulação e da pele, como também das substâncias químicas empregadas como conservantes;

- Solventes orgânicos: Alguns solventes desempenham ação contra os microrganismos da formulação, como álcool etílico e glicerina.

- Substâncias químicas: Inúmeras substâncias químicas atuam contra os microrganismos com ação biocida ou biostática. Dentre estas, podemos citar: parabenos, imidazolidiniluréia, fenoxietanol e formol. O uso destas substâncias deve estar de acordo com a legilação do país, não devem interferir na formulação (compatível com seus componentes e material de acondicionamento) e não devem causar reações indesejáveis ao consumidor.

Normalmente na formulação cosmética se busca um sinergismo na ação conservante, por isso é comum a associação de vários tipos de substâncias com ação conservante. O sistema conservante ideal deve ser validado com o Teste de Eficácia de Conservante.

Fonte: Assossiação Brasileira de Cosmetologia - Guideline - Estudo da Estabilidade de Produtos Cosméticos

Filtros Solares

As sugestões a seguir, são formulações básicas de filtros solares, que podem ser manipuladas, mas normalmente, as farmácias em geral possuem formulações de filtros solares próprias. A indústria cosmética também disponibiliza filtros solares nos mais diversos fatores de proteção solar (FPS), com ou sem outras funções (hidratante, etc). O importante é não desprezar o uso deste cosmético, que além de evitar os efeitos nocivos dos raios ultravioletas como tumores malignos de pele, retarda o envelhecimento.

Atualmente existem filtros solares em emulsões (cremes e loções), específicos para uso facial, com menor teor de óleo. Também há disponível no mercado filtros solares em gel, mais adequados para peles acneicas e seborreicas, assim como filtros solares soluções, na forma de sprays e em pó, ideal para quem não dispensa a maquiagem.

FPS 15 CREME

Eusolex 6007 - 8,0%

Benzofenona - 3,0%

Parsol MCX - 5,0%

Creme Paramul qsp - 100g

FPS 15 LOÇÃO

Metoxinamato de octila - 5,0%

Oxibenzona - 2,0%

Dióxido de titânio micronizado - 3,0%

Vitamina E cosmética - 0,1%

Loção não iônica qsp - 100g

FPS 15 OIL FREE

Metoxinamato de octila - 6,0%

Oxibenzona - 3,0%

Vitamina E cosmética - 0,1%

Sepigel qsp - 100g

FPS 15 GEL

Eusolex 6007 - 8,0%

Benzofenona - 3,0%

Parsol MCX - 5,0%

Creme Paramul - 10%

Gel de Carbopol qsp - 100g

FPS 20 CREME

Dióxido de titânio micronizado - 5,0%

Filtro UVA-B hidrossolúvel - 10%

Creme Paramul qsp. 100g

FPS 30 OIL FREE

Metoxinamato de octila - 7,5%

Salicilato de octila - 5,0%

Oxibenzona - 5,3%

Antranilato de metila - 5,0%

NET FS - 5,0%

Gel natrosol OU Sepigel qsp - 100g

FPS 30 LOÇÂO

Metoxinamato de octila - 7,5%

Salicilato de octila - 5,0%

Oxibenzona - 5,3%

Antranilato de metila - 5,0%

Loção não iônica qsp - 100g

Creme Lanette - Creme Base Aniônico - Farmacotécnica Aplicada

Apresentação: O creme aniônico (Lanette), é uma composição de álcoois graxos superiores e alquil sulfato, hidratante e emoliente, de baixa oleosidade, de toque suave à alta resistência aos princípios ativos que requerem veículos com este caráter. É compatível com todos cosméticos e farmacêuticos que toleram emulsões aniônicas.

Composição: Ceras Auto-Emusionantes, Propilenoglicol, Triglicérides do Ácido Cáprico, Metilparabenos, Propilparabenos, Imidazolidinil Uréia, Dimeticone, BHT, EDTA Dissódico e Água Deionizada.

Utilização/Incorporação: Uréia, Hidroquinona, Ácido Salicílico, Alfa Hidroxiácidos, Vitaminas Lipossolúveis, Óleos Vegetais, Extratos Vegetais, Corticoides, Ácido Retinóico, Coaltar, Ictiol, Enxofre e outros Princípios Ativos Terapêuticos.

Farmacotécnica - Preparação do veículo, passo a passo

Passo 1 - Preparação das fases

Fase A: Banho Maria

Lanette N - 19 %

Cetiol 868 - 3 %

Óleo de germem de trigo - 3 %

Óleo de amêndoas - 3 %

B.H.T. - 0,1 %

Fase B: Fogo direto

Sorbitol - 3 %

Nipagim - 0,2 %

Nipazol - 0,1 %

Propilenoglicol - 1 %

Água destilada - QSP

Fase C: Homogeneização manual

Germal I I - 0,4 %

EDTA dissódico - 0,05 %

Dissolver em água

Passo 2 - Verter a fase B sobre a fase A quando ambas estiverem à 70ºC.

Passo 3 - Homogeneizar por 5 minutos.

Passo 4 - Retirar do banho-maria e bater com mix.

Passo 5 - Homogeneizar manualmente até +/- 50ºC e então acrescentar a fase C dissolvido em um pouco de água.

Especificações:

Aspecto - Creme Sólido

Cor - Branco Leitoso

Odor - Suave Característico

pH - 5,50 – 7,00

Validade - 2 anos

Conservação: Manter as embalagens bem fechadas, ao abrigo da luz e calor.

Atualização!

Creme Base Aniônico de acordo com o Formulário Nacional

1. FORMA FARMACÊUTICA: emulsão cremosa.

2. TIPO DE EMULSÃO: O/A.

3. APLICAÇÃO E PROPRIEDADES

Creme aniônico, emoliente, de baixa oleosidade e alta resistência aos princípios ativos que

requerem veículos com este caráter, como hidroquinona, dihidroxiacetona e resorcina.

4. FÓRMULA

Componentes e Quantidades

Fase aquosa

EDTA dissódico - 0,15 g

solução conservante de parabenos - 3,30 g

água qsp - 100,00 g

Fase oleosa

álcool cetílico - 2,50 g

álcool cetoestearílico e cetilestearilsulfato de sódio (9:1) - 24,00 g

glicerina - 5,00 g

oleato de decila - 12,00 g

Fase complementar

solução conservante de imidazolidiniluréia a 50% - 0,60 g

5. ORIENTAÇÕES PARA O PREPARO

Aquecer a fase oleosa a 75ºC e a fase aquosa a 80ºC. Verter a fase aquosa à fase oleosa, sob agitação vigorosa. Diminuir a agitação e resfriar a aproximadamente 40ºC. Adicionar a fase complementar, homogeneizar e resfriar até atingir a temperatura ambiente. Verificar o pH e, se necessário, corrigir para 5,5 a 6,5, com o auxílio das soluções acidulantes ou alcalinizantes, descritas em Soluções auxiliares.

6. EMBALAGEM E ARMAZENAMENTO

Recipientes adequados, de plástico opaco, ao abrigo da luz e à temperatura ambiente.

Fonte: Formulário Nacional - Farmacopéia Brasileira, pág. 121

Gel Transdérmico (PLO) - Farmacotécnica aplicada

Preparação do veículo em 3 partes, passo a passo

O gel de P.L.O. é composto por uma fase oleosa (LIPS) e uma fase aquosa (Gel de Polaxamer 407). Recomenda-se a prévia manipulação e armazenamento dessas fases para que no momento que s recebe a prescrição do gel transdérmico, possamos utilizá-las fazendo tão somente a incorporação do ativo prescrito.

PARTE I: Preparo da solução de lecitina e palmitato de isopropila (LIPS lecithin/isopropyl palmitate solution)

• Lecitina: fosfolipídeo; capaz de atravessar a camada córnea da pele.

• Palmitato de isopropila: solvente e promotor da penetração cutânea.

• Ácido sórbico: conservante.

Para 100g de solução:

Lecitina granulada - 50g

Palmitato de isopropila - 50g (cerca de 58,5mL)

Ácido sórbico - 1g

Passo 1: Todos os ingredientes devem ser previamente pesados ou medidos antes de iniciar o processo de manipulação.

Passo 2: Verter o ácido sórbico e a lecitina em um béquer com o palmitato de isopropila.

Passo 3: Com o auxílio de um bastão de vidro ou pão duro pequeno, misture o conteúdo do béquer até que as partículas de lecitinas estejam em contato com o palmitato de isopropila. “Não agite!”

Passo 4: Cobrir o béquer com filme plástico e deixar em repouso de um dia para o outro. No dia seguinte, uma mistura de consistência líquida irá se formar.

Embalagem e Armazenamento: Em frasco PET âmbar bem vedado em temperatura ambiente Estima-se a estabilidade aproximada dessa solução em 180 dias, segundo a USP XXV.

PARTE II: Preparo do Gel de Polaxamer 407

• Polaxamer 407: surfactante e agente estabilizante

• Sorbato de potássio: conservante

• A água destilada deverá ser previamente gelada.

• A percentagem mais usada nas formulações do gel transdérmico é 20%. Recomenda-se ter armazenado o gel de polaxamer 407 a 20%.

• O polímero polaxamer 407 é termoreverso, i.e., em temperatura ambiente, seus géis ficam gelificados e em temperaturas frias, seus géis se fluidificam. Portanto, armazenamos o gel de polaxamer 407 no refrigerador, para facilitar a manipulação final.

Passo 1: Utilizando um béquer de 240mL, calibrar o mesmo para 100mL utilizando a técnica a seguir: Medir 100mL de água destilada gelada, em uma proveta. Verter para um béquer de 240mL e marcar, externamente no béquer, o nível de 100mL. Verter então a água gelada de volta para a proveta, deixando no béquer de 20-30mL.

Passo 2: Pesar os pós e transferir para o béquer.

Passo 3: Completar, então, com a água gelada da proveta até a marca de 100mL do béquer.

Passo 4: Homogeneizar com o bastão de vidro até que todas as partículas do polímero estejam em contato com a água.

Passo 5: Cobrir o béquer com um filme plástico e deixar de um dia para o outro na geladeira, até completa dissolução. “Não agite!”

PARTE III: Preparo do Gel Transdérmico com incorporação do ativo

Gel com cetoprofeno a 10% (exemplo) - Mais formulações aqui!

A partir da manipulação da solução LIPS e do gel de polaxamer 407, pode-se então fazer a incorporação do ativo através de uma técnica chamada extrusão. Essa técnica é que vai possibilitar a encapsulação do ativo.

Cetoprofeno - 6g

Transcutol® (Dietileno glicol etil éter ou Etoxi Diglicol) - qs (não ultrapassar 10% do volume total)

Solução de lecitina (LIPS) - 22%

Gel de polaxamer 20%* - qsp 100%

• O que determina qual a percentagem devemos usar é a viscosidade e estabilidade final do gel Quando o ativo influencia na viscosidade, abaixando o pH da formulação por exemplo, podemos aumentar a percentagem do gel de polaxamer usado no gel transdérmico.

• Quanto mais ativos adicionarmos a uma formulação com o gel transdérmico, menos viscoso e estável ele se torna.

• Recomenda-se uma concentração total de ativos a 25% do volume total de gel transdérmico.

Passo 1: Triture o ativo em um gral para que haja redução dos cristais e ou partículas.

Passo 2: Dissolva o cetoprofeno em qs de álcool em um béquer pequeno.

Passo 3: Retire o conteúdo do béquer com o auxílio de uma seringa de 30 ou 20mL do tipo luer lock e coloque o adaptador na seringa como mostra a figura abaixo.

Passo 4: Com o auxílio de outra seringa de 60mL do tipo luer lock, retire o volume necessário de solução de lecitina (LIPS) e conecte as seringas.

Passo 5: Vagarosamente, misture o conteúdo das seringas, empurrando um êmbolo por vez até obter uma mistura homogênea. Coloque a solução em uma única seringa deixando o conector.

Passo 6: Observe o volume em mL que sua preparação está ocupando na seringa. Diminua esta quantidade de 60mL (volume final). Essa diferença é o volume do gel de polaxamer a ser usado.

Passo 7: Retire o volume necessário do gel de polaxamer com uma outra seringa de 60mL do tipo luer lock. Conecte as duas seringas.

Passo 8: Misture o conteúdo das duas seringas empurrando os êmbolos das duas seringas da direita para a esquerda e vice e versa, um por vez. (técnica de extrusão, de acordo com a figura abaixo). Execute essa técnica pelo menos 5 vezes ou até que a mistura esteja visivelmente homogênea, como mostra a figura.

Passo 9: De acordo com a dose diária a ser usada pelo paciente, dispensar na própria seringa de 60mL ou dispensar em seringas menores (como as de insulina, de 1mL) que permitem a leitura precisa do gel em quantidades menores que 1mL. Veja a figura que mostra como colocar o gel em seringas menores. Pode-se dispensar várias seringas de 1mL para o paciente. A outra sugestão seria de envasar o gel em sachês aluminizados.

Material utilizado e onde comprar:

• Seringas luer-lock de 20 e 60mL e seringas tipo Insulina de 1mL: casas de material cirúrgico ou RIMED (www.rimed.com.br), telefone 0800 144500

• Conectores de seringas e Adapta-Caps®: Embrafarma Produtos Químicos e Farmacêuticos.

• Sachês aluminizados: Tepron (www.tepron.com.br)

• Etiquetas especiais para rotular seringas: Tipolac Etiquetas (www.tipolac.com.br)

Sugestões de Formulações com o Gel Transdérmico - Visualização do arquivo

Fonte: Embrafarma Produtos Químicos e Farmacêuticos - Download do arquivo original

Fármacos Manipulados em Dermatologia

1. Despigmentantes:

* Hidroquinona 5%; Tretinoína 0,05%; Dexametasona 0,05%; Creme Lanette qsp 30g.

* Hidroquinona 2,5g; VC-PMG 1,5g; Hidrocortisona 0,05g; Creme Lanette qsp 30g.

* Arbutin 1%; Loção Cremosa qsp 30ml.

* Hidroquinona 3%; Ácido Glicólico 6% Alfa Bisabolol 0,5%; Gel qsp 30g.

* Ácido Kójico 2%; Ácido Glicólico 6% ; Alfa Bisabolol 1%; Gel qsp 30g.

* Azeloglicina 15%; Creme Base qsp 30g.

* Antipollon HT 1%; Creme qsp 30g.

* Ácido Fítico 1%; Antipollon HT 2%; Ácido Glicólico 5% ; Gel qsp 30g.

* VC-PMG 1%; Gel de Natrosol qsp 30g.

* Hidroquinona 4%; Ácido Kójico 2%; Ácido Glicólico 6%; Creme qsp 30g.

* Ceramidas 3%; Lipossomas 2%; Antipollon 3%; Vitamina E Oleosa 2%; Elastocell 5%; creme não iônico qsq 30g.

* Arbutin 2%; Ácido Kójico 1% Loção qsp 30ml.

* Hidroquinona 10%; Azeloglicina 15%; Hidrocortisona 0,05%; Creme qsp 30g.

* Ceramidas 2%; Adenin 0,1% Creme qsp 30g

* Ácido Fítico 1%; Ácido Kójico 2%; Ácido Glicirrízico 0,2%; Creme qsp 30g.

* Melawhite 10% Creme qsp 30g

* Microesferas Retinol 10%; Nikol VCIP 5%; Loção Gel 30ml.

* Glicosferas Vit C 5%, Acido Glicirrizico 0,1%; Ceramidas 0,5%; Gel 30g.

* Kinetin L 10%; Nutriskin 3%; Gel Plurigel 30g.

* Clariskin 5%; Acido Kójico 1%; VCIP 5%; Loção Gel 30ml.

* Adenin 0,1%; Agua Licorice PT 1%; Gel Natrosol 30g.

* Biowhite 4%; Cremogel 30g.

2. Hidratantes:

* Uréia 10%; Óleo de Amêndoas 10%; Silicone 5%; Vitamina E Oleosa 2% Creme Lanette qsp 100g.

* Colágeno 5%; Elastina 3%; Hidroviton 3%; Vitamina A Oleosa 1%; Vitamina E 2%; Creme Base qsp 100g.

* Uréia 15%; Óleo de Macadâmia 10%; Silicone 10%; Extrato de Aveia 2%; Creme qsp 100g.

* Lactato de Amônio 12%; Alantoína 0,1%; Uréia 15%; Creme Base qsp 300g.

* Elastina 2%; Colágeno 5%; Fator ARL 1%; Óleo de Prímula 10%; Vitamina E Oleosa 1%; Loção Cremosa qsp 100ml.

* Elastocell 5%; Net FS 2%; D Pantenol 2%; Óleo de Semente de Uva 5%; Óleo de Macadâmia 5%; Creme Base qsp 100g.

* Óleo Purcelin 5%; Óleo Macadâmia 5%; Loção Polowax 100ml.

* Hidroviton 2%; Vitamina A Oleosa 100.000 ui; Vitamina E Oleosa 1%; Loção Base qsp 100ml.

* Ceramidas 2%; Acido Hialurônico 1%; Creme Polowax qsp 100g.

* PCA NA 5%; Alantoína 1%; Óleo De Germem De Trigo 5%; Uréia 5%; Loção Base 100ml.

* PCL 5%, Uréia 5%; Fomblim 2%; Óleo De Purcelin 1%; Lactato De Amônio 5%; Loção Base qsp 100.

3. Cremes para as mãos:

* Fomblim HC/25 4%; Silicone 5%; PCL 5%; Creme Lanette qsp 30g.

* Uréia 5%; Fomblim HC/25 2%; Silicone 5%; Creme Lanette qsp 30g.

* Óleo de Silicone 5%; D Pantenol 2%; Fomblim 2%; Creme qsp 30g.

4. Cremes Anti-Aging:

* Lipossomas 2%; Elastocell 5%; Colágeno 3%; Radizen A 1%; Creme Base qsp 30g.

* Ácido Hialurônico 2%; Radizen A 1%; Lipossomas 2%; Ceramidas 2%; Extrato de Camomila 1%; Azuleno 0,025%; Creme qsp 30g.

* Íris Iso 5%; Elastocell 5%; Net FS 5%; Gel de Natrosol qsp 30g.

* Glicosferas de Vitamina C 5%; Gel qsp 30g.

* Lipossomas de Coenzima Q10 10%; Lipossomas 2% ; Creme qsp 30g.

* DMAE 5%; Ácido Lipóico 4%; Elastocell 5%; Net FS 2% ; Gel Natrosol qsp 30g.

* Elastina 2% ; Vitamina E Oleosa 0,5% ; Creme para área dos Olhos qsp 30g.

* Creme de Colágeno e Elastina 10% 100g.

* Argireline 10%; Elastinol+ 5%; Loção Nikkomulese (Em plurigel)qsp 30g ; Ph 5-7

* Argireline 10%; Elastinol+ 5%;Nutriskin 3%; Gel Plurigel qsp 30g:Ph 5,5-7.

* Reticulina 1%; Elastina 2% ; FARL 2%; Gel Base qsp 30g.

* Argireline 10%; Raffermine 3,5%; Nikkol VC-IP 1%; Gel Plurigel qsp 30g; Ph 5,5-7.

* Argireline 10%; Elastinol+ 5%; Íris Iso 5%; Creme Base qsp 30g; Ph 5,5-7.

* Argireline 5%; Kinetin L 10%; Nutriskin 2,5%:; Creme Base qsp 30g; Ph 5,5-7.

* Argireline 10%; Biorusol 1%; Microesponjas Retinol 6%; Creme Base qsp 30g: Ph5-7

* Microesponjas Retinol 6%; Kinetin L 5%; Lipossomas 4%; Loção Gel 30ml.

* Tensine 3%; Rafermine 5%; Elastinol + 5%; DMAE 5%; Gel Plirigel 30g.

* Matrixyl 3%; Acido Alfa Lipóico 3%; Argireline 5%; Elastinol + 5%; Creme Polowax 30g.

* DMAE 5%; Caviar 3%; Gel 30g.

* Codiavelane 3%; Elastinol 5%; Rafermine 3%; Creme 30g.

* DMAE 5%; Tensine 3%; Rafermine 3%; Elastinol 5%; Creme Gel 30g.

5. Shampoos para Caspa e Seborréia:

* Extrato Glicólico De Camomila 5%; Silk 1%; Shampoo Base qsp 200ml.

* Cetoconazol 2%; Dexa-metasona 0,1g; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Piritionato de Zinco 2%; D Pantenol 2%; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Climbazol 1,5%; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Octopirox 1%; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Extrato Algas Marinhas 2%; Proteína Hidrolizada 1%; Shampoo Base qsp 200ml.

* Neo PCL 1%; Shampoo Neutro qsp 200ml.

* Óleo De Macadâmia 3%; Extrato Aloe Vera 1%; Shampoo Base qsp 200ml.

* Aminoácidos da Seda 2%; PCA NA 1%; Shampoo Base qsp 200ml.

* Queratina Hidrolisada 1%; Óleo Jojoba 3%; Extrato Aloe Vera 1%; Shampoo Base qsp 200ml.

* Enxofre 0,5%; Viofórmio 1,5%; Ácido Salicílico 0,5%; LCD 2,5%; Irgasan DP300 0,2%; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Óleo de Cade 2%; Enxofre 1%; Ácido Salicílico 1%; LCD 5%; Viofórmio 1%; Shampoo Base Neutra qsp 200ml.

* Ácido Salicílico 1%; LCD 10%; Shampoo Base Neutra qsp 100ml.

6. Cremes para Rachaduras dos Pés:

* Ácido Salicílico 4%; Uréia 10%; Creme Lanette qsp 100g.

* Vaselina Salicilada 10% 100g.

* Lanolina 20g; Glicerina 10g; Cold Cream qsp 100g.

* Ácido Salicílico 5%; Vita-mina E Oleosa 2%; Glicerina 5%; Silicone 2%; Cold Cream qsp 100g.

* Vitamina A Oleosa 3%; Vi-tamina E Oleosa 2%; Extrato Mel 5%; Uréia 10%; Própolis 2%; Cold Cream qsp 100g.

7. Formulações para Micoses em geral:

* Creme de Cetoconazol 2% 30g.

* Solução de Hipossulfito de Sódio 40% 500ml.

* Solução de Terbinafina 1% 20ml.

* Creme de Terbinafina 1,5% 30g.

* Solução de Tioconazol 28% 10ml.

* Fluconazol 100mg/150mg/200mg - Cápsulas

* Itraconazol 100mg / 200mg - Cápsulas.

* Terbinafina 250mg - Cápsulas

* Fluconazol 1,6% em DMSO qsp 20ml.

* Nitrato de Miconazol 1% Creme base qsp 30g.

* Nistatina 500.000ui - Cápsulas

* Solução de Iodo Branco 30ml

* Ácido Salicílico 2% ; Ácido Benzóico 3% ; Iodo 2% ; Solução Alcoólica qsp 50ml.

8. Tratamento para Alopécia:

* Finasterida 1mg - Cápsulas.

* Solução de Minoxidil 2% a 5% 100ml.

* Minoxidil 2%; Propilenoglicol 20%; Loção Capilar qsp 100ml.

* Solução de Auxina Tricogena 12% 100ml.

* Pilocarpina 0,1g; Tintura de Jaborandi 15%; Minoxidil 2%; Solução Hidroalcóolica qsp 100ml.

* Solução de Finasterida 0,05% 100ml.

9. Tratamento de Acne e/ou Rosáceas:

* Clindamicina 2% Solução 50ml.

* Clindamicina 2%; Peróxido Benzoíla 4% Gel qsp 30g.

* Peróxido de Benzoíla 5%; Eritromicina 2%; Gel qsp 30g.

* Peróxido de Benzoíla 5%; Ácido Retinóico 0,025% Gel *

* Peróxido de Benzoíla 5%; Eritromicina 2%; Gel qsp 30g.

* Peróxido de Benzoíla 5%; Ácido Retinóico 0,025% Gel qsp 30g.

* Aqua Licorice PU 0,1%; Gel qsp 50g.

* Lotio Alba 100ml.

* Ácido Salicílico 2%; Enxofre 5%; Óxido de Zinco Microni-zado 2%; Creme qsp 100g.

* Clindamicina 1,2%; Propilenolicol 6%; Água Destilada 40ml; Álcool Isopropílico ou Álcool 70% ou Gel Alcoólico qsp 100ml.

* Clindamicina 1,5%; Alantoína 0,5% ; Extrato de Própolis 2%; Cânfora 0,2%; Loção Alcoólica 70% qsp 100ml.

* Clindamicina 1,2%; Ácido Salicílico 3%; Resorcina 2%; Propilenoglicol 5%; Álcool 70% qsp 100ml.

* Enxofre 0,5%; Irgasan 0,5%; Ácido Salicílico 1%; Sabonete Líquido Base qsp 100ml.

* Ácido Retinóico 0,05%; PP2 2%; Creme qsp 50g.

* Óleo de Melaleuca 5%; Alantoína 0,4%; Gel qsp 50g.

* Ácido Salicílico 3%; Lauril Sulfato de Sódio 0,2%; Resorcina 2% Solução Aquosa qsp 100ml.

* Sulfacetamida Sódica 10%; Azuleno 0,01% ; Lauril Sulfato de Sódio 0,2% ; Álcool 20ml ; Acetona 10ml; Água Destilada qsp 100ml.

* Água Licorice PU 0,5%; Acido Azélaico 5%; Gel 30g.

10. Tratamento Peeling:

* Ácido Glicólico 20%; Gel qsp 50g.

* Ácido Retinóico 0,5%; Creme qsp 50g.

* Ácido Glicólico 12%; Aze-loglicina 5% Creme qsp 30g.

* Solução de Ácido Tricloroacético 20% 30ml.

* Solução de Jessner: Resor-cina 14%; Ácido Salicílico 14% ; Ácido Láctico 14%; Álcool 95% qsp 100ml.

* Ácido Salicílico 20% Álcool 95% qsp 30ml.

* Ácido Glicólico 10%; Ácido Glicirrízico 0,5% ; Gel qsp 50ml.

* Ácido Retinóico 0,05%; Al-fa Bisabolol 1%; Gel qsp 50g.

11. Desodorantes:

* Mentol 0,5g; Bicarbonato de Sódio 10g; Cloreto de Alumínio 5g; Solução Hidroalcóolica 100ml.

* Cloreto de Alumínio 10%; Álcool de Cereais qsp 100ml.

* Cloridróxido Alantoinato de Alumínio 5% Creme qsp 50g.

* Cloreto de Alumínio 5%; Água de Rosas qsp 100ml.

12. Formulações para Queimaduras:

* Creme de Sulfadiazina de Prata 1% 100g.

13. Formulações para Calos e/ou Verrugas:

* Ácido Salicílico 4g; Ácido Láctico 4g; Colódio Elástico qsp 20ml.

* Solução de Ácido Tricloroacético 50% 10ml

* Solução de Ácido Tricloroacético 80% 10ml.

* Solução Alcoólica de Podofilina 25% 10ml.

14. Formulações para Psoríase:

* Antralina 0,4%; Ácido Sali-cílico 2%; Creme qsp 100g.

* Antralina 0,5%; Propionato de Clobetasol 0,01%; Creme Não Iônico qsp 50g.

* Coaltar 3%; Óleo de Cadê 2%; Vaselina Sólida qsp 100g.

* Hidrocortisona 1%; LCD 5%; Alantoína 2%; Mentol 1%; Vaselina Sólida qsp 100g.

15. Formulações para Limpeza de Pele:

* Extrato de Algas Marinhas 2%; Extrato de Camomila 5%; Extrato de Hamamelis

2%; Ácido Salicílico 1,5%; loção de limpeza qsq 100ml.

* Azuleno 0,05%; Extrato de Camomila 5%; Alúmen 2%; Benjoim 5%; Água de hamamelis qsq 100 ml.

* Óleo de Germe de Trigo 1%; Óleo de Jojoba 3%; Loção de Limpeza qsp 100ml.

* Extrato de Aloe Vera 3%; Extrato de Calêndula 2%; Cânfora 0,25%; Lauril Sulfato de sódio 1%; Azuleno 0,05%; Água de Hamamelis qsp 100ml.

* Benjoim 5% ; Extrato de Aloe Vera 2% ; Ácido Salicílico 0,5%; Cânfora 0,2%; Sabonete Líquido de Limpeza qsp 100ml.

* Extrato de Camomila 2%; Extrato de Ginseng 2%; Mentol 0,5%; Alantoína 0,2%; Propilenoglicol 5%; Água de Hamamelis qsp 100ml.

16. Formulações para Prevenção de Estrias e/ou Celulites:

* Colágeno 5%; Óleo de Amêndoas 10%; Alantoína 1%; Creme Hidratante qsp 100g.

* Asiaticosídeo 0,5%; Óleo de Semente de Uva 5%; Creme Hidratante qsp 100g.

* Óleo de Prímula 10%; Ácido Hialurônico 1%; Vaselina Sólida 50g; Creme Polowax qsp 100g.

* Hialuronidase 2000UTR ; Colágeno 5%; Alantoína 1%; Óleo de Uva 3%; Creme Hidratante qsp 100g.

* Colágeno 3%; Vitamina E Oleosa 0,5%; Óleo de Semente de Uva 10%; Óleo de Rosa Mosqueta 5%; Alantoína 0,3%; Creme Base qsp 100g.

* Creme para Massagens 100g; Extrato de Algas Marinhas 4%; Elastina 2%; Colágeno 5%.

* Elastina 2%; Alantoína 0,5%; Hidroviton 1,5%; Creme para Massagens qsp 100g.

17. Formulações para Eczemas:

* Ictiol 3%; Óleo de Oliva 10%; Pasta de Lassar qsp 100g.

* Coaltar 5%; Ácido Salicílico 5%; Creme Polowax qsp 100g.

* Coaltar 3%; Resorcina 5%; Óxido de Zinco 15%; Cânfora 1%; Vaselina Sólida qsp 100g.

* Coaltar 5%; Óleo de Cadê 5%; Alantoína 1%; Mentol 1%; Creme qsp 100g.

* Cafeína 5%; Acetato de Hidrocortisona 1%; Creme qsp 30g.

As formulações descritas estão nas suas dosagens mais usuais, podendo sofrer alterações de acordo com o quadro clínico de cada paciente.

Fonte: http://www.neopharma.com.br/